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新药枸橼酸缓释丸研究

新药枸橼酸缓释丸研究

项目简介

       枸橼酸钾缓释片剂量太大,每片含枸橼酸钾达1080mg,加之辅料和其他必要的添加剂,总片重可达2克,造成吞服困难。另外,因为是骨架型缓释片,在胃中不能崩解,可产生局部枸橼酸钾浓度过高,对胃肠道有刺激和不适的副作用。有文献研究了枸橼酸钾缓释片对胃肠道粘膜的作用。研究显示,口服枸橼酸钾缓释片对胃肠道的刺激性比空白对照组高。

而制成枸橼酸钾缓释丸,可以方便服用;在服用相同剂量时,能分散因枸橼酸钾缓释片剂量太大,产生局部枸橼酸钾浓度过高对胃肠道有刺激和不适的副作用。耐受性比片剂更完善。

项目优势

       枸橼酸钾缓释丸剂和普通制剂相比有其:可消除尿枸橼酸盐浓度的波动,并维持尿枸橼酸盐全天在一个更加持续的高水平浓度的优越性。其安全性、有效性和胃肠道耐受性良好,说明枸橼酸钾缓释丸是枸橼酸钾的一个极为优秀的制剂,并参考美国药典24版枸橼酸钾缓释片的质量标准,选择研制了枸橼酸钾缓释丸。

       未见国内外专利及行政保护。已经申报制剂专利,并公开。

项目背景

       肾结石容易反复的复发,并且复发率随着时日的推移而有所增加。复发多发生在排石后2~3年,5年积累总复发率是50%,9年则超过60%。近年来不少文献报道体外震波碎石术对肾脏和全身的影响。体外震波碎石术可引起肾单位、肾微血管和间质的急性损伤,慢性损伤包括加速高血压的发生,损害肾功能和结石复发率增加。

       低枸橼酸尿是尿石症病人常见的生化异常之一,其发生率为19%~63%,多见于远端型肾小管酸中毒、慢性腹泻及服用噻嗪类药物的病人,或单独发生,或与其它代谢异常如高钙尿、高尿酸尿并存。这种生理紊乱通过提高尿饱和度(由于枸橼酸络合钙减少)和促进钙盐成核及晶体生长(由于尿抑制活性降低)而有助于含钙结石形成。

       枸橼酸钾是一种适宜的碱化剂。口服枸橼酸钾可提高尿枸橼酸盐浓度、碱化尿液、降低尿钙等。

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